製備拉卡尼地潘(LERCANIDIPINE)氯化氫的方法
申請人· 瑞蔻達蒂化學製藥公司 瑞士


專利信息

專利名稱 製備拉卡尼地潘(LERCANIDIPINE)氯化氫的方法
公告號 404940
公告日 2000/09/11
證書號 120486
申請號 1996/05/10
國際專利分類號
公報卷期 27-26
發明人 亞梅多.雷納迪;吉安尼.摩塔
申請人 瑞蔻達蒂化學製藥公司 瑞士
代理人 惲軼群;康偉言
優先權
參考文獻
審查人員

專利摘要

製備甲基l,l,N-三甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-2-胺基乙基1,4-二氫-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-啶-3,5-二羧酸酯(拉卡尼地潘)之製備方法,其包括在質子惰性的溶劑中將2,6-二甲基-5-甲氧基羰基-4-(3-硝基苯基)-1,4-二氫啶-3-羧酸之酸性鹵化物和2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-l-胺基-2-丙醇反應。產物能以工業上應用之結晶技術分離,而以其無水的氫氯化物形式得到高產量,該形式具有高穩定性及低收濕性。


專利範圍

1.一種用於製備甲基1,1,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-2-胺基乙基1,4-二氫-2,6-二甲基 -4-(3-硝基苯基)- 啶- 3,5-二羧酸酯(拉卡尼地潘)氯化氫之方法,該方法包括: a)在一質子惰性溶劑中以一種鹵化劑來鹵化2,6-二甲基-5-甲氧羰基-4-(3-硝基苯基)-1,4- 二氫咄啶-3-羧酸; b)將溶於一質子惰性溶劑中的2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-胺基-2-丙醇加至所產生 之酸性鹵化物內;及 c)分離出其呈無水氯化氫形式之所產生之拉卡尼地潘。 2.如申請專利範圍第1項之方法,其中該鹵化劑為亞硫醯氯、五氯化磷、三氯化磷、氯氧化 磷或乙二醯氯。 3.如申請專利範圍第1或2項之方法,其中鹵化作用進行所在之質子惰性溶劑為氯仿、二氯甲 烷、二氯乙烷、氯苯、1,1,1-三氯乙烷、乙酸乙酯、乙酸甲酯、四氫喃、二噁烷、二甲基 甲醯胺、二甲基碳酸酯或此等中之二者或多者的混合物。 4.如申請專利範圍第1項之方法,其中被用來溶解2,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-1-胺基 -2-丙醇之質子惰性溶劑為氯仿、二氯甲烷、二氯乙烷、氯苯、1,1,1-三氯乙烷、乙酸乙酯 、乙酸甲酯、四氫喃、二噁烷、二甲基甲醯胺、二甲基碳酸酯、甲苯、二甲苯、一具5至7 個碳原子的鏈烷、一具5至7個碳原子的環烷或此等中之二者或多者的混合物。 5.如申請專利範圍第1項之方法,其中該拉卡尼地潘係藉由結晶被分離出。 6.如申請專利範圍第5項之方法,其中該結晶係在二個連續步驟中交替質子惰性及質子活性 溶劑而被進行之。 7.如申請專利範圍第6項之方法,其中該質子惰性結晶化溶劑為乙酸乙酯、乙酸甲酯或丙酮 。 8.如申請專利範圍第6或7項之方法,其中該質子活性結晶化溶劑為一或更多之甲醇、乙醇、 n-丙醇、i-丙醇、n-丁醇、s-丁醇及t-丁醇,可選擇地和水摻合。 9.一種無水甲基1,1,N-二甲基-N-(3,3-二苯基丙基)-2-胺基乙基-1,4-二氫-2,6-二甲基 -4-(3-硝基苯基)- 啶-3,5-二羧酸酯氯化氫,其係藉由一種如申請專利範圍第1至8項中任 一項之方法所製備的,且在185至190℃之範圍中的2℃內熔化。


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專利資訊及圖示來源: 中華民國專利資訊檢索系統