肉毒之烷氧基–醯基衍生物的酯類之製法
申請人· 西格瑪.陶製藥廠 義大利


專利信息

專利名稱 肉毒之烷氧基–醯基衍生物的酯類之製法
公告號 046695
公告日 1982/10/01
證書號 017663
申請號 1981/05/15
國際專利分類號
公報卷期 09-19
發明人 克勞迪奧.卡維薩;瑪里亞.歐那拉.汀堤
申請人 西格瑪.陶製藥廠 義大利
代理人 林敏生
優先權
參考文獻
審查人員

專利摘要


專利範圍

1.一製具有下式之肉毒 之烷氧基-醯 基衍生物的酯之方法 式中: X-乃一選自氯和溴間之鹵素陰 離子; R為一具有3-5個碳原子之烷 氧基-醯基;及 R'係一具有2-5個碳原子烷 基,此法包含下述諸步驟: (a)藉懸浮肉毒 於式R'OH其中R' 具有前述意義者之醇內以酯化肉毒 ,繼在此所成懸浮液中通人氣態 鹽酸以迄肉毒 完全溶解,回流該 液並賴濃縮與中和該液而將肉毒 酯分離出來;及 (b)藉使(a)步驟之肉毒 酯輿過量式 BX之醯基鹵其中R具有前述意義 及X乃一選自氯和溴間之鹵原子者 反應而將前者醯化,繼保持此所成 反應混合物在約35-60�C下歷約 42-80小時並藉由有機溶劑中分 次結晶以分離出式(I)之烷氧基- 醯基肉毒 之酯。 2.依上述第l.項之製法,其中該烷氧基 一醯基R乃選自甲氧基乙醯基、2- 和3-甲氧基丙醯基、乙氧基乙醯基 、2-和3-乙氧基丙醯基或丙氧基 乙醯墓及該烷基R'係選自乙基、內 基、異內基、丁基或異丁基。 3.依上述第1.項之製法,其中在(b)步驟 時,使(a)步驟之肉毒 酯溶於一惰性 無水有機溶劑內並將該反應混合物保 持在一惰性無水的氣流內。 4.依上述第l.項之製法,其中在何步驟 時,使(a)步驟之肉毒齡酯與過量醯化 劑在不用溶劑情況下反應及該反應混 合物保持在無水分環境內。 5.依上述第l.項之製法,其中上述有機 溶劑選自丙酮,二氯甲烷,氡仿和乙 之中者。 6.依上述第1-5項之製法,其中肉毒 和醯化劑間之莫耳比在1:2與1 :4之間。


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