經芳基或雜芳基取代的苯化合物 ARYL- OR HETEROARYL-SUBSTITUTED BENZENE COMPOUNDS
申請人· 雅酶股份有限公司 EPIZYME, INC. 美國 US


專利信息

專利名稱 經芳基或雜芳基取代的苯化合物
公告號 I529162
公告日 2016/04/11
證書號 I529162
申請號 2012/04/12
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 光斯 凱文 KUNTZ, KEVIN WAYNE; 雀思沃斯 理查 CHESWORTH, RICHARD; 鄧肯 肯尼斯 DUNCAN, KENNETH WILLIAM; 肯亥克 海克 KEILHACK, HEIKE; 克勞斯 克里斯汀 KLAUS, CHRISTINE; 渥哈利克 納塔利 WARHOLIC, NATALIE; 康納森 莎瑞 KNUTSON, SARAH K.; 關雅史 SEKI, MASASHI; 白鳥修司 SHIROTORI, SYUJI
申請人 雅酶股份有限公司 EPIZYME, INC. 美國 US
代理人 林志剛
優先權 美國 61/474,821 20110413 美國 61/499,595 20110621
參考文獻 WO2009/058298A1
審查人員 李家旭

專利摘要

本發明係關於經芳基或雜芳基取代的苯化合物。本發明也關於藥學組成物,其含有該苯化合物,及把該苯化合物及藥學組成物投藥予需要的研究對象以治療癌的方法。本發明也關於該化合物於研究或其他非治療目的之用途。


專利範圍

1.一種式(I)所示之化合物,或其藥學上可接受之鹽,其中X1是N或CR11;X2是N或CR13;Z是NR7R8、OR7、S(O)nR7或CR7R8R14,其中n是0、1或2;R1、R5、R9及R10中的每一者獨立地是H或C1-C6烷基,其可選擇地經一或多個選自下列所組成群之取代基取代:鹵素、羥基、COOH、C(O)O-C1-C6烷基、氰基、C1-C6烷氧基、胺基、單-C1-C6烷胺基、二-C1-C6烷胺基、C3-C8環烷基、C6-C10芳基、4至12員之含選自N、O、S和Se雜原子的雜環烷基及5或6員之含選自N、O和S雜原子的雜芳基;R2、R3及R4中的每一者獨立地是-Q1-T1,其中Q1是鍵或C1-C3烷基連接基團,其可選擇地經鹵素、氰基、羥基或C1-C6烷氧基取代,及T1是H、鹵素、羥基、COOH、氰基或RS1,其中RS1是C1-C3烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C1-C6烷氧基、C(O)O-C1-C6烷基、C3-C8環烷基、C6-C10芳基、胺基、單-C1-C6烷胺基、二-C1-C6烷胺基、4至12員之含選自N、O、S和Se雜原子的雜環烷基或5或6員之含選自N、O和S雜原子的雜芳基,及RS1可選擇地經一或多個選自下列所組成群之取代基取代:鹵素、羥基、合氧基、COOH、C(O)O-C1-C6烷基、氰基、C1-C6烷氧基、胺基、單-C1-C6烷胺基、二-C1-C6烷胺基、C3-C8環烷基、C6-C10芳基、4至12員之含選自N、O、S和Se雜原子的雜環烷基及5或6員之含選自N、O和S雜原子的雜芳基;R6是C6-C10芳基或5或6員之含選自N、O和S雜原子的雜芳基,每一者可選擇地經一或多個-Q2-T2取代,其中Q2是鍵或C1-C3烷基連接基團,其可選擇地經鹵素、氰基、羥基或C1-C6烷氧基取代,及T2是H、鹵素、羥基、-ORa、-NRaRb、-(NRaRbRc) + A - 、-C(O)Ra、-C(O)ORa、-C(O)NRaRb、-NRbC(O)Ra、-NRbC(O)ORa、-S(O)2Ra、-S(O)2NRaRb或RS2,其中Ra、Rb及Rc中的每一者獨立地是H或RS3,A - 是藥學上可接受的陰離子,RS2及RS3中的每一者獨立地是C1-C6烷基、C3-C8環烷基、C6-C10芳基、4至12員之含選自N、O、S和Se雜原子的雜環烷基或5或6員之含選自N


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