用於製備4-胺基-5-氟-3-鹵素-6-(經取代之)吡啶甲酸酯的方法 PROCESS FOR THE PREPARATION OF 4-AMINO-5-FLUORO-3-HALO-6-(SUBSTITUTED)PICOLINATES
申請人· 陶氏農業科學公司 DOW AGROSCIENCES LLC 美國 US


專利信息

專利名稱 用於製備4-胺基-5-氟-3-鹵素-6-(經取代之)吡啶甲酸酯的方法
公告號 I529163
公告日 2016/04/11
證書號 I529163
申請號 2012/01/20
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 懷克 喬治T WHITEKER, GREGORY T.; 安特 金E ARNDT, KIM E.; 倫加 詹姆士M RENGA, JAMES M.; 朱遠明 ZHU, YUANMING; 羅威 克里斯汀T LOWE, CHRISTIAN T.; 賽達爾 湯瑪斯L SIDDALL, THOMAS L.; 波德霍瑞茲 大衛E PODHOREZ, DAVID E.; 羅斯 葛雷A ROTH, GARY A.; 維斯特 史考特P WEST, SCOTT P.
申請人 陶氏農業科學公司 DOW AGROSCIENCES LLC 美國 US
代理人 惲軼群; 陳文郎
優先權 美國 61/435,958 20110125
參考文獻 TW201309649A1; CN1551876A; WO2006/062979A1
審查人員 謝敏哲

專利摘要

4-胺基-5-氟-3-鹵素-6-(經取代之)吡啶甲酸酯係自4,5,6-三氯吡啶甲酸酯藉由包括氟交換、胺化、鹵素交換、鹵化及經過渡金屬輔助之偶合之一系列步驟便利地製備。


專利範圍

1.一種用於製備具有化學式I之4-胺基-5-氟-3-鹵素-6-(經取代之)-吡啶甲酸酯的方法,其中,W表示Cl、Br,或I;R表示C1-C4烷基、環丙基、C2-C4烯基,或以1至4個獨立地選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4鹵烷基、C1-C4烷氧基,或C1-C4鹵烷氧基之取代基取代之苯基;且R 1 表示C1-C12烷基或一未經取代或經取代之C7-C11芳烷基;該方法包含下列步驟:a)以氟化物離子來源氟化具有化學式A之4,5,6-三氯吡啶甲酸酯其中,R 1 係如前所定義,產生具有化學式B之4,5,6-三氟吡啶甲酸酯其中,R 1 係如前所定義;b)以氨將具有化學式B之4,5,6-三氟吡啶甲酸酯胺化,產生具有化學式C之4-胺基-5,6-二氟吡啶甲酸酯其中,R 1 係如前所定義;c)藉由以碘化物、溴化物或氯化物來源處理而以一碘、溴或氯取代基交換具有化學式C之該4-胺基-5,6-二氟吡啶甲酸酯之6-位置之氟取代基,產生具有化學式D之4-胺基-5-氟-6-鹵素吡啶甲酸酯其中,X表示Cl、Br,或I;且R 1 係如前所定義;d)以鹵素來源將具有化學式D之該4-胺基-5-氟-6-鹵素吡啶甲酸酯鹵化,產生具有化學式E之4-胺基-3,6-二鹵素-5-氟吡啶甲酸酯其中,W及X獨立地表示Cl、Br,或I:且R 1 係如前所定義;及e)於過渡金屬催化劑存在中,以具有化學式F之芳基、烷基或烯基金屬化合物偶合具有化學式E之該4-胺基-3,6-二鹵素-5-氟吡啶甲酸酯R-Met F其中,R係如前所定義,且Met表示Zn-鹵化物、Zn-R、三-(C1-C4烷基)錫、銅,或B(OR 2 )(OR 3 ),其中,R 2 及R 3 彼此獨立地係氫、C1-C4烷基,或當一起時形成一伸乙基或伸丙基基團,產生具有化學式I之該4-胺基-5-氟-3-鹵素-6-(經取代之)吡啶甲酸酯。 2.如申請專利範圍第1項的方法,其中,一含胺之產物或中間物係藉由下列而純化:a)以一酸質子化形成一鹽,b)藉由結晶化、沉澱或萃取以較高純度隔離該鹽,及c)以一鹼中和該經純化之鹽形成經純化之中性含胺之產物或中間物。 3.一種用於製備具有化學式I之4-胺基-5-氟-3-鹵素-6-(經取代之)-吡啶甲酸酯的方法,其中,W表示Cl、Br,或I;R表示C1-C4烷基、環丙基、C2-C4烯基,或以1至4個獨立地選自鹵素、C1-C4烷基、C1-C4


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