作爲脾臟酪胺酸激酶(Syk)抑制劑之咪唑並吡化合物 IMIDAZOPYRAZINE SyK INHIBITORS
申請人· 吉李德康乃狄克公司 GILEAD CONNENTICUT, INC. 美國 US


專利信息

專利名稱 作爲脾臟酪胺酸激酶(Syk)抑制劑之咪唑並吡化合物
公告號 I529172
公告日 2016/04/11
證書號 I529172
申請號 2009/12/07
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 米特歇爾 史考特 MITCHELL, SCOTT A.; 柯里 凱文 CURRIE, KEVIN S.; 布朗格恩 彼得 BLOMGREN, PETER A.; 柯洛夫 傑弗瑞 KROPF, JEFFREY E.; 李承勳 LEE, SEUNG HOON; 許建軍 XU, JIANJUN; 史坦佛德 道格拉斯 STAFFORD, DOUGLAS GREGORY; 哈迪 詹姆士 HARDING, JAMES P.; 小巴布薩 安東尼歐 BARBOSA, JR., ANTONIO J.; 趙仲冬 ZHAO ZHONGDONG; 艾米斯泰 大衛 ARMISTEAD DAVID M.
申請人 吉李德康乃狄克公司 GILEAD CONNENTICUT, INC. 美國 US
代理人 林志剛
優先權 美國 61/120,587 20081208 美國 61/140,514 20081223 美國 61/240,979 20090909
參考文獻 US20060183746A1; WO02060492A1; WO2005047290A1
審查人員 蔡榮哲

專利摘要

本發明提供治療罹患對抑制Syk活性有反應的某些疾病和病症的病患之方法,該方法包含對該病患給予至少一種化學實體,該至少一種化學實體之給予量為能有效減緩該疾病或病症之症狀或徵候者。本發明亦提供測定樣品中存在或不存在Syk激酶之方法。


專利範圍

1.一種如式(I)之化合物,或其藥學上可接受之鹽,其中:R1係選自(1-羥基環丁基)苯基、(1,1,1-三氟-2-羥基丙-2-基)苯基、(2,2,2-三氟-1-羥基乙基)苯基、(2-羥基-2-甲基丙氧基)-3-甲氧基苯基、(2-羥基乙基)(甲基)胺基)-3-甲氧基苯基、(2-甲氧基乙基)(甲基)胺基)-3-甲氧基苯基、(1-羥基乙基)苯基、3,4-二甲氧基苯基、3-甲氧基苯基、4-乙氧基-3-甲氧基苯基、4-羥基甲基-3-甲氧基苯基、3-羥基甲基-4-甲氧基苯基、2-氟-4-甲氧基苯基、4-(二甲基胺基)丙氧基-3-甲氧基苯基、4-羥基丙氧基-3-甲氧基苯基、4-(2-羥基-1,1-二甲基乙基)苯基、4-(1-羥基-1-甲基乙基)苯基、4-甲氧基-3-(吡咯啶-1-基)苯基、3-甲氧基-4-(吡咯啶-1-基)苯基、3-甲氧基-4-(丙-2-基氧)苯基、3-甲氧基-4-(嗎啉-4-基)苯基、4-(吡咯啶-1-基)苯基、4-(3-羥基吡咯啶基)苯基、4-(4-羥基哌啶基)-3-甲氧基苯基、4-(3-羥基四氫吖唉基)-3-甲氧基苯基、4-(3-羥基吡咯啶基)-3-甲氧基苯基、4-(2-甲氧基丙-2-基)苯基、4-(4-乙基哌-1-基)-3-甲氧基苯基、4-(4-乙基哌-1-基)苯基、4-(3-羥基-3-甲基哌啶基)苯基,及3-羥基甲基苯基;或 R1係,其中A係選自芳基、環烷基及雜環烷基,該等基團各具有5至7個環原子且該等環原子包括與該6員芳香族環共有之原子,且該等基團各可選擇地經一或多個各別選自-R a 、-OR b 、-O(C1-C2烷基)O-、-SR b 、胍、胍(其中該胍之一或多個氫係經C1-C4烷基替代)、-NR b R c 、鹵素、氰基、側氧基、硝基、-COR b 、-CO2R b 、-CONR b R c 、-OCOR b 、-OCO2R a 、-OCONR b R c 、-NR c COR b 、-NR c CO2R a 、-NR c CONR b R c 、-SOR a 、-SO2R a 、-SO2NR b R c 及-NR c SO2R a 之取代基所取代;其中,於各出現處R a 係各別選自可選擇地經取代之C1-C6烷基、可選擇地經取代之芳基、及可選擇地經取代之雜芳基;R b 係各別選自H、可選擇地經取代之C1-C6烷基、可選擇地經取代之芳基、及可選擇地


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專利資訊及圖示來源: 中華民國專利資訊檢索系統