埃克替尼的晶型及其應用 POLYMORPHIC FORMS OF ICOTINIB AND USES THEREOF
申請人· 貝達藥業股份有限公司 BETA PHARMACEUTICALS CO.,LTD. 中國大陸 CN


專利信息

專利名稱 埃克替尼的晶型及其應用
公告號 I529174
公告日 2016/04/11
證書號 I529174
申請號 2014/06/09
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 胡邵京 HU, SHAOJING; 龍偉 LONG, WEI; 王飛 WANG, FEI; 王印祥 WANG, YINXIANG; 丁列明 DING, LIEMING
申請人 貝達藥業股份有限公司 BETA PHARMACEUTICALS CO.,LTD. 中國大陸 CN
代理人 徐貴新
優先權 中國大陸 PCT/CN2013/077095 20130609
參考文獻 CN1534026A; US2011/0182882A1
審查人員 黃智詮

專利摘要

本發明涉及結構式I所示化合物的多晶型、其製備方法、其藥物組合物以及上述任一種晶型在治療疾病、病症或症狀的應用或者製備治療疾病、或症狀的藥物中的應用。 結構式I


專利範圍

1.一種結構式I所示化合物的多晶型,其特徵在於:所述多晶型為晶型I,其X射線粉末繞射譜圖具有繞射角2θ為7.6°、14.7°、20.9°、23.1°和27.5°±0.2°的特徵峰。 2.如申請專利範圍第1項所述的多晶型,其特徵在於:所述X射線粉末繞射譜圖具有繞射角2θ為7.6°、14.7°、20.9°、23.1°、24.2°、27.5°、29.8°和30.9°±0.2°的特徵峰。 3.如申請專利範圍第1或2項所述的多晶型,其特徵在於:所述晶型熔點為175-177℃。 4.一種結構式I所示化合物的多晶型,其特徵在於:所述多晶型為晶型II,其X射線粉末繞射譜圖具有繞射角2θ為5.5°、11.0°、19.7°、20.9°和22.6°±0.2°的特徵峰。 5.如申請專利範圍第4項所述的多晶型,其特徵在於:所述X射線粉末繞射譜圖具有繞射角2θ為5.5°、8.8°、11.0°、16.5°、19.7°、20.9°、22.6°和23.7°±0.2°的特徵峰。 6.如申請專利範圍第4或5項所述的多晶型,其特徵在於:所述晶型熔點為176-178℃。 7.一種結構式I所示化合物的多晶型,其特徵在於:所述多晶型為晶型III,其X射線粉末繞射譜圖具有繞射角2θ為5.1°、16.7°、20.9°、21.7°和23.9°±0.2°的特徵峰。 8.如申請專利範圍第7項所述的多晶型,其特徵在於:所述X射線粉末繞射譜圖具有繞射角2θ為5.1°、7.6°、16.7°、19.8°、20.9°、21.7°、23.9°和24.7°±0.2°的特徵峰。 9.如申請專利範圍第7或8項所述的多晶型,其特徵在於:所述晶型熔點為175-178℃。 10.一種結構式I所示化合物的多晶型,其特徵在於:所述多晶型為晶型Ⅳ,其X射線粉末繞射譜圖具有繞射角2θ為6.1°、11.2°、15.8°、19.5°和22.5°±0.2°的特徵峰。 11.如申請專利範圍第10項所述的多晶型,其特徵在於:所述X射線粉末繞射譜圖具有繞射角2θ為6.1°、11.2°、12.9°、14.2°、15.8°、18.3°、19.5°和22.5°±0.2°的特徵峰。 12.如申請專利範圍第10或11項所述的多晶型,其特徵在於:所述晶型熔點為175-177℃。 13.一種結構式I所示化合物的多晶型的製備方法,包括:a)埃克替尼鹽酸鹽溶解於乙醇和水的混合溶劑中


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