作為PIM激酶抑制劑之三唑并吡啶化合物 TRIAZOLOPYRIDINE COMPOUNDS AS PIM KINASE INHIBITORS
申請人· 亞雷生物製藥股份有限公司 ARRAY BIOPHARMA INC. 美國 US


專利信息

專利名稱 作為PIM激酶抑制劑之三唑并吡啶化合物
公告號 I529170
公告日 2016/04/11
證書號 I529170
申請號 2012/02/29
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 布萊克 詹姆士F BLAKE, JAMES F.; 戴利斯爾 羅伯特 克柯 DELISLE, ROBERT KIRK; 達 米思 麗莎A DE MEESE, LISA A.; 葛拉罕 詹姆斯M GRAHAM, JAMES M.; 李 修羅 伊凡 LE HEUROU, YVAN; 里恩 麥可 LYON, MICHAEL; 羅賓森 約翰E ROBINSON, JOHN E.; 威利斯 艾利M WALLACE, ELI M.; 王斌 WANG, BIN; 徐睿 XU, RUI
申請人 亞雷生物製藥股份有限公司 ARRAY BIOPHARMA INC. 美國 US
代理人 陳長文
優先權 美國 61/446,902 20110225
參考文獻 WO2010/022076A1
審查人員 徐永任

專利摘要

式I化合物: I 其中R1、R2、R3、R4及R10具有說明書中所給定之意義,為用於治療由PIM-1及/或PIM-2及/或PIM-3激酶介導之疾病之受體酪胺酸抑制劑。


專利範圍

1.一種通式I之化合物以及其立體異構物、醫藥學上可接受鹽及溶劑合物,其中:R 1 為H、鹵素、CN、OH、(1-6C)烷基、氟(1-6C)烷基、二氟(1-6C)烷基、三氟(1-6C)烷基、羥基(1-6C)烷基、氰基(1-6C)烷基、(1-3C烷氧基)(1-6C)烷基(視需要經羥基取代)、二(1-3C烷氧基)(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基、氟(1-6C)烷氧基、二氟(1-6C)烷氧基、三氟(1-6C)烷氧基、羥基(2-6C)烷氧基、氰基(1-6C)烷氧基、(1-3C烷氧基)(2-6C)烷氧基、二(1-3C烷氧基)(2-6C)烷氧基、(3-6C環烷基)甲氧基、氧雜環丁烷基甲氧基(視需要經甲基取代)、(1-6C烷基)硫烷基、-C(=O)NR a R b 、-CH2C(=O)NR c R d 、或視需要經-CH2OH或-CH2O(1-4C烷基)取代之(3-6C)環烷基;R a 、R b 、R c 、及R d 獨立地選自H及(1-4C)烷基;R 2 為H、鹵素、CN、OH、(1-6C)烷基、氟(1-6C)烷基、二氟(1-6C)烷基、三氟(1-6C)烷基、羥基(1-6C)烷基、(1-3C烷氧基)(1-6C)烷基、(1-6C)烷氧基(視需要經(1-6C烷基)C(=O)O-、胺基(1-6C烷基)C(=O)O-、或苯基(C=O)O-取代)、氟(1-6C)烷氧基、二氟(1-6C)烷氧基、三氟(1-6C)烷氧基、羥基(2-6C)烷氧基、(1-3C烷氧基)(2-6C)烷氧基、(3-6C環烷基)甲氧基、(3-6C)環烷氧基(視需要經OH取代)、氧雜環丁烷基甲氧基(視需要經甲基取代)、四氫吡喃氧基、(1-6C烷基)硫烷基、羥基(2-6C烷基)硫烷基、(1-3C烷基硫烷基)(2-6C)烷氧基、-COOH、hetAr 1 、-C(=O)NR e R f 、-NR e C(=O)R f 、氧雜環丁烷基、或視需要經-CH2OH或-CH2O(1-6C烷基)取代之環丙基;或R 1 及R 2 與其連接之原子一起形成具有1至2個環雜原子之5員至6員雜環,該等環雜原子獨立地選自O及N,其中該環視需要經(1-4C)烷基取代;hetAr 1 為5員至6員雜芳基環,該雜芳基環具有一或兩個環氮原子且視需要經一或多個選自(1-6C)烷基之基團取代;R e 及R f 獨立地為H、(1-6C)烷基、或環丙基,視需要經(


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專利資訊及圖示來源: 中華民國專利資訊檢索系統