製備美托咪啶之方法 METHOD FOR PREPARATION OF MEDETOMIDINE
申請人· 隆沙有限公司 LONZA LTD. 瑞士 CH


專利信息

專利名稱 製備美托咪啶之方法
公告號 I529164
公告日 2016/04/11
證書號 I529164
申請號 2013/05/06
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 薩拉高薩 朵華德 芙羅瑞希歐 ZARAGOZA DOERWALD, FLORENCIO; 庫勒斯薩 安娜 KULESZA, ANNA; 愛爾尼 史戴方 ELZNER, STEPHAN; 握傑西可斯基 克茲斯多夫 WOJCIECHOWSKI, KRZYSZTOF; 羅貝爾 茲彼格尼 WROBEL, ZBIGNIEW; 布捷克 羅伯特 BUJOK, ROBERT
申請人 隆沙有限公司 LONZA LTD. 瑞士 CH
代理人 閻啟泰; 林景郁
優先權 歐洲專利局 12167134.1 20120508 美國 61/644,284 20120508 世界智慧財產權組織 PCT/EP2012/070870 20121022 歐洲專利局 12192612
參考文獻 CN101535272A; CN101921234A; US4644664; WO2011/070069A1
審查人員 謝敏哲

專利摘要

本發明揭示一種以1-溴 2,3-二甲苯及丙酮為起始物製備美托咪啶之方法。


專利範圍

1.一種製備美托咪啶(medetomidine)之方法,該方法包含步驟(N)及步驟(M1);步驟(M1)包含反應(M1-反應);反應(M1-反應)為選自由以下組成之群的化合物與試劑(M-試劑)及試劑(M-A)之間在溶劑(M-溶劑)中的反應:式(XXI)化合物、式(XXI)化合物的水合物及式(XXI)化合物的半縮醛,該式(XXI)化合物的半縮醛為如式(XXI)所表示之醛與選自由第三丁醇與異丙醇所組成之群的醇之間的加成反應的產物;試劑(M-試劑)係選自由以下組成之群:異氰化對甲苯磺醯基甲基(p-toluenesulfonylmethyl isocyanide)、異氰化三氟甲烷磺醯基甲基(trifluoromethanesulfonylmethyl isocyanide)、異氰化甲烷磺醯基甲基(methanesulfonylmethyl isocyanide)、異氰化苯磺醯基甲基(benzenesulfonylmethyl isocyanide)、異氰化4-乙醯胺基苯磺醯基甲基(4-acetamidobenzenesulfonylmethyl isocyanide)及其混合物;試劑(M-A)係選自由以下組成之群:氨、胺磺酸、對甲苯磺醯胺、苯磺醯胺、4-乙醯胺基苯磺醯胺、三苯甲胺、甲醯胺、尿素、烏洛托品(urotropine)、胺基甲酸乙酯、乙醯胺及其混合物;溶劑(M-溶劑)係選自由以下組成之群:N,N-二甲基甲醯胺、C1-6烷醇、甲醯胺、1,2-二甲氧基乙烷、NMP、甲苯、乙腈、丙腈、胺基甲酸乙酯、N,N-二甲基乙醯胺、水、乙醯胺及其混合物;且其中式(XXI)化合物係在該步驟(N)中製備;步驟(N)包含反應(N-反應);反應(N-反應)為式(XXII)化合物與催化劑(N-催化劑)之反應;催化劑(N-催化劑)係選自由以下組成之群:乙酸、甲酸、三氟乙酸、甲烷磺酸、苯磺酸、對甲苯磺酸、樟腦磺酸、HCl、HBr、H2SO4、HNO3、H3PO4、HClO4、BCl3、BBr3、BF3OEt2、BF3SMe2、BF3THF、MgCl2、MgBr2、MgI2、AlCl3、Al(O-C1-4烷基)3、SnCl4、TiCl4、Ti(O-C1-4烷基)4、ZrCl4、Bi2O3、BiCl3、ZnCl2、PbCl2、FeCl3、ScCl3、NiCl2、Yb(OTf)3、Yb(Cl)3、GaC


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