新規澱粉樣蛋白親和性化合物
申請人· 日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD. 日本 JP


專利信息

專利名稱 新規澱粉樣蛋白親和性化合物
公告號 I528977
公告日 2016/04/11
證書號 I528977
申請號 2012/05/18
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 奧村侑紀 OKUMURA, YUKI; 真矢啟史 MAYA, YOSHIFUMI; 正山祥生 SHOYAMA, YOSHINARI; 大西崇子 ONISHI, TAKAKO
申請人 日本藥學物理公司 NIHON MEDI-PHYSICS CO., LTD. 日本 JP
代理人 彭秀霞
優先權 日本 2011-114198 20110520
參考文獻 EP1656013A1; WO2010/128595A1
審查人員 陳璸如

專利摘要

【所欲解決之技術問題】 得到以澱粉樣蛋白為標靶作為影像診斷探索劑的化合物,以及調配該化合物之阿茲海默氏症診斷劑。 【解決問題之技術手段】 下列化學式(1): (1) 所表示之化合物《化學式中,R1係放射性鹵素取代基;A1及A2係各自獨立的CH或N》或其鹽類,以及調配前述化學式所表示之化合物或其鹽類所作成之阿茲海默氏症診斷劑。本化合物及本阿茲海默氏症診斷劑顯示:投與後在腦內滲移,對沉積腦內的澱粉樣蛋白有良好的集合性(aggregation)。


專利範圍

1.一種化合物或其鹽類,係以下化學式(1)所表示之化合物或其鹽類,前述化學式(1)中,R 1 係放射性碘取代基;A 1 及A 2 係各自獨立的CH或N。 2.如申請專利範圍第1項所述之化合物及其鹽類,其中R 1 係自 123 I、 124 I、 125 I及 131 I所成群類中選出。 3.一種化合物或其鹽類,係以下化學式(2):所表示之化合物或其鹽類,化學式(2)中,R 2 係選自烷基鏈上的碳數為1~4的三烷基甲錫烷基(trialkyl stannyl)取代基、或三苯基甲錫烷基(triphenyl stannyl)所成群類之化學基;A 3 及A 4 係各自獨立的CH或N。 4.一種阿茲海默氏症診斷劑,係調配以下化學式(1):所表示之化合物,前述化學式(1)中,R 1 係放射性碘取代基;A 1 及A 2 係各自獨立的CH或N所作成的一種阿茲海默氏症診斷劑。 5.如申請專利範圍第4項所述之一種阿茲海默氏症診斷劑,其中R 1 係自 123 I、 124 I、 125 I及 131 I所成群類中選出。


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