經取代之[1H–咪唑–5–基]烷酸
申請人· 史密斯克林貝契姆公司 美國


專利信息

專利名稱 經取代之[1H–咪唑–5–基]烷酸
公告號 183726
公告日 1992/05/11
證書號 056149
申請號 1991/08/10
國際專利分類號
公報卷期 19-14
發明人 大衛.泰勒.希爾;吉拉德.羅伯.葛拉迪;朱蒂斯.希皮爾;約瑟.溫史都克;詹姆士.塞曼恩
申請人 史密斯克林貝契姆公司 美國
代理人 陳長文
優先權
參考文獻
審查人員

專利摘要

本發明係關於具下式之血管增壓素 II 受體拮抗劑:□而有用以調節高血壓及治療鬱血性心衰竭、腎衰竭、及青光眼、醫藥組成物包含這些拮抗劑,和使用這些化合物在哺乳類動物中產生血管增壓素 II 受體拮抗作用之方法。


專利範圍

1.一種式(Ⅰ)之化合物 其中: R1係苯基而不被取代或以選自下列之1至3個取代基取代:氯、氟、三氟甲基、硝 基、甲基、甲氧基、羥基、磺醯胺基、氰基、羧基、C1-6烷氧羰基、胺甲醯基、 或四唑-5-基; q係1; X係單一種鍵或S; R2係C2至C8烷基; R3係氫原子、氯、氟、或CnF2n+1,其中n係1至3; m係0至2; R4係H或C1-6烷基; Z係0至1; R5係C4-6烷基,苯基-CH2-,或 吩基-CH2-,每一種芳環係不被取代或以甲基、 甲氧基或氯取代; R6係CO2R8,CONR8R8,或四唑-5-基; R7係H,CO2R8,或C1-6烷基,且每一R8單獨為氫原子、C1-6烷基,或(CH3)0-4苯 基;或其醫藥上所容許鹽。 2.根據申請專利範圍第1項之化合物,其係: 3-[2-正-丁基-1-{(4-羧苯)甲基}-1H-咪唑-5-基]-2-芐基丙酸,或其醫藥上 所容許鹽。 3.根據申請專利範圍第1項之化合物,其係: 3-[2-正-丁基-1-{(4-羧苯基)甲基}-1H-咪唑-5-基]-2-(2- 吩甲基)丙酸, 或其醫藥上所容許鹽。 4.根據申請專利範圍第1項之化合物,其係: 3-[2-正-丁基-1-{(2-氯苯基)甲基}-1H-咪唑-5-基]-2-芐基丙酸, 3-[2-正-丁基-1-{(2-氯苯基)甲基}-1H-咪唑-5-基]-2-正-丁基丙酸, 3-[2-正-丁基-1-{(4-羧苯基)甲基}-1H-咪唑-5-基]-2-(4-氯芐基)丙酸, 3-[2-正-丁基-1-{(4-羧苯基)甲基}-4-氯-1H-咪唑-5-基]-2-(2- 吩甲基) 丙酸, 3-[2-正-丁基-4-氯-1-{(2-氯苯基)甲基}-1H-咪唑-5-基]-2-芐基丙酸, (2RS,3RS)-3-[2-正-丁基-1-{(2-氯苯基)甲基}-1H-咪唑-5-基]-3-甲基丙 酸, 3-[2-正-丁基-1-芐基-1H-咪唑-5-基]-2-芐基丙酸, 2-乙氧羰基-3-[1-{(2-氯苯基)甲基}-2-丙硫基-1H-咪唑-5-基]丙酸, 3-[1-{(2-氯苯基)甲基}-2-丙硫基-1H-咪唑-5-基]-2-芐基丙酸, 3-[1-{(2-氯苯基)甲基}-2-丙硫基-1H-咪唑-5-基]-2-正-戊基丙酸, 3-[1-{(2-氯苯基)甲基}-2-丙硫基-1H-咪唑-5-基]-2-(2-丙


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