無機酸醯胺的 唑烷基酯之製法
申請人· 汽巴–嘉基股份公司 瑞士


專利信息

專利名稱 無機酸醯胺的 唑烷基酯之製法
公告號 069878
公告日 1985/09/01
證書號 023327
申請號 1984/09/29
國際專利分類號
公報卷期 12-17
發明人
申請人 汽巴–嘉基股份公司 瑞士
代理人 鄭自添
優先權
參考文獻
審查人員

專利摘要


專利範圍

1.一種製造方法,做為分子式為
其中符號R1以及R2中的一個基是
代表具有3或4個碳原子,且在它的
2,3一位置是不飽和的一種烷基,
而另外一個則代表這樣的一種基或者
C1-C4較低級烷基,每一個R3以
R4,各自獨立地,代表氫或甲基,
每一個R5以及R6,各自獨立地,
代表氫,C1-C4較低級烷基,被鹵
化的C1-C4較低級烷基或C3-C5
較低級的烯基,或者R5以及R6一
起代表非必須地被氧、硫、或非刻意
被取代的氮所干擾之C4或C5較低
級烷撐,且X代表OR7或NR8R9
,其中R7是代表氫或C1-C4較低
級烷基,同時每一個R8以及R9,
各自獨立地,代表氫,C1-C4較低
級烷基,被鹵化的C1-C4較低級烷
基,或C3-C5較低級烯基,或者
R8以及R9一起代表非必須地被氧
、硫、或非刻意地被取代的氮所干擾
之C4或C5較低級烷撐,或者R6
與R7或R8代表-C2-C4較低級
烷撐基之化合物,R7代表氫之分子
式I化合物之鹽,分子式I化合物之
個別的異構物以及這些異構物之混合
物的製造之用,其特徵在
a)一種化合物Ⅱ
與化合物(V)在溫度為約O�C至約
40�C對質子惰性的有機溶劑內有機
或無機鹼存在下進行反應,
式中X0係鹵素,或
b)在化合物Ⅳ
其中Z1代表鹵或NR5R6,而Z2
代表鹵或X,並付以至少一種Z1及
Z2其是異於NR5R6或X為條件,
個別地,使Z,基被NK5K。基替代
及或使Z2基被X基替代,
而且,如果希望的話,其所得到的一
種分子式Ⅰ化合物,可以被轉換成一
種不同的分子式I化合物,以及/或
,如果希望的話,一種按照本方法可
以獲得的鹽,可以被轉換成游離的化
合物或不同的一種鹽,以及/或者按
照本方法可以獲得的一種R7代表氫
之分子式I化合物,可以被轉換成它
的一種鹽,以及/或者,如果希望的
話,按照本方法可以獲得的一極異構
物混合物,可以被分離成個別的異構
物。
2.依請求專利部份第1項的製造方法,
做為分子式I,其內之R1以及R2
中的一個基代表具有3或4個碳原子
,且在它的2-3位置是不飽和的,
一種烷基,譬如,相當的較低級烯基
或相當的較低級炔基,而另外一個基
則也代表一種這樣的基或代表旦有達
到4個碳原子的較低級烷基,每一個
R3以及R4,各自獨立地,代表氫
或甲基,每一個R5以及R6,各自
獨立地,代表氫,較低級烷基、被單
或二鹵化的絞低級烷基或較低級烯基
,或者R5以及R6一起代表非必須
地被氧、硫、或非刻意地被取代的氮
所干擾的較低級烷撐,且X代表()R
7或NR8R9其中R7代表氫或較低
級烷基,而每一個R8以及R9,各
自獨立地,代表氫,較低級烷基,被
單或二鹵化較低級烷基或較低級烯基
,或者R8以及R9一起代表非必
須地被氧、硫、或非刻意地被較低級
烷基化之氮所干擾的較低級烷撐,或
者R6與R7或R8代表具有2到4
個碳原子之較低級烷撐,之化合物以
及R7代表氫之分子式I此類化合物
的鹽的製造之用。
3.依請求專利部份第1項的製造方法,
做為分子式I,其內之R1以及R2
中的一個基是代表烯丙基,l-甲基
烯丙基,2-甲基烯丙基或2-丙炔
基,兩另外的一個基則也代表這些基
中的一種基或代表甲基,每一個R3
以及R4,各自獨立地,代表氫或甲
基,每一個R5以及R6,各自獨立
地,代表氫,較低級烷基或被氯單或
二取代的較低級烷基,或者R5以及
R6一起代表非必須地被氧、硫、或
非刻意地被取代的氮所干擾的較低級
烷撐,且X代表OR7或NR8R9,
其中R7代表氫或較低級烷基,每一
個R8以及R9,各自獨立地,代表
氫、較低級烷基或被氯單或二取代的
較低級烷基,或者R8以及R9一起
代表非必須地被氧、硫、或非刻意地
被取代的氮所干擾的較低級烷撐,或
者R6與R7或R8一起代表具有2
到4個碳原子之較低級烷撐,之化合
物以及R7代表氫之分子式I此類化
合物的鹽的製造之用。
4.依請求專利部份第1項的製造方法,
做為分子式I,其內之R1以及R2
中的一個基是代表烯丙基或2-甲基
烯丙基,兩另外的一個基代表甲基,
R,代表氫或甲基,R4代表氫,每
一個R5以及R6,各自獨立地代表
氫、甲基或2-氯乙基,且X代表
OR7或NR8R9,其中每個R7,
R8以及R9代表氫或甲基,或者
R6與R7一起代表與原子團O-P
-N形成一個五原子環的乙撐,或者
R6與R8代表與原子團N-P-N
形成一個五原子環的乙撐,之化合物
以及R7代表氫之分子式I此類化合
物之鹽的製造之用。
5.依請求專利部份第1項的製造方法,
做為分子式I,其內之R1以及R2
中的一個基是代表烯丙基或2-甲基
烯丙基,而另外一個基是代表甲基,
R3代表氫或甲基,k4代表氫,每
一個R5以及R6代表甲基,且X代
表OR7,其中R7代表氫或甲基,
或者R6與R7一起代表與原子團
O-P-N形成一個五原子環的乙撐
,之化合物以及R7代表氫之分子式
I此類化合物之鹽的製造之用。
6.依請求專利部份第1項的製造方法,
做為分子式I化合物之藥理學上可接
受之鹽的製造之用。
7.依請求專利部份第1項的製造方法,
做為分子式I化合物之個別的光學性
對映體的製造之用。
8.依請求專利部份第1項的製造方法,
做為磷酸二甲基醯胺甲酯-[3-甲
基-2-[[5-甲基-3-(2-
甲基烯丙基)-4-氧基-2- 唑
烷叉]- 叉]-4-氧基-5-
唑烷基]-酯的製造之用。
9.依請求專利部份第1項的製造方法,
做為磷酸二甲基醯胺-[3-甲基-
2-[[5-甲基-3-(2-甲基
烯丙基)-4-氧基-2- 唑烷叉
3- 叉]-4-氧基-5- 唑烷
基]-酯以及其藥理學上可接受之鹽
的製造之用。
10.依請求專利部份第1項的製造方法,
做為3-甲基-2-[3-甲基-2
-[[5-


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專利資訊及圖示來源: 中華民國專利資訊檢索系統