用於醫物傳遞之以環糊精為基之聚合物 CYCLODEXTRIN-BASED POLYMERS FOR THERAPEUTICS DELIVERY
申請人· 斯茹林製藥公司 CERULEAN PHARMA INC. 美國 US


專利信息

專利名稱 用於醫物傳遞之以環糊精為基之聚合物
公告號 I528976
公告日 2016/04/11
證書號 I528976
申請號 2007/12/13
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 馬克E 戴維斯 DAVIS, MARK E.; 強永 華 HWANG, JUNGYEON; 柯天一 KE, TIANYI; 林靜如 LIM, CHING-JOU; 湯瑪士 史奇路 SCHLUEP, THOMAS
申請人 斯茹林製藥公司 CERULEAN PHARMA INC. 美國 US
代理人 陳長文
優先權 美國 60/874,572 20061213 美國 60/897,096 20070124 美國 61/002,752 20071109
參考文獻 Shabat D. et al.,“Chemical Adaptor System",Chemistry European Journal, March 2004,Volume 10,Issue 11,page2626-2634
審查人員 張榮興

專利摘要

本發明係關於包含以共價方式連接至治療劑之聚合物部份基團之新穎組合物,其中治療劑係經過繫留基連接至聚合物部份基團。藉由選自多種繫留基團與瞄靶配位體,該聚合物係呈現供治療劑受控傳遞之方法。本發明亦關於以本文中所述之治療組合物治療病患之方法。


專利範圍

1.一種線性及含環糊精之聚合共軛物,其包含經過繫留基以共價方式連接至聚合物之治療劑,其中繫留基包含自行環化之部份基團及決定選擇性之部份基團:其中含環糊精之聚合物包含共聚物,該共聚物包含在該共聚物中交替的β-環糊精部份基團及PEG基團;其中治療劑係經由該治療劑之胺基、羥基或硫醇基連接至自行環化之部份基團;其中繫留基包含胺基酸或肽或其衍生物;其中決定選擇性之部份基團係鍵結至在自行環化之部份基團與聚合物間之自行環化之部份基團,且該決定選擇性之部份基團在生物學條件下促進該決定選擇性之部份基團與自行環化之部份基團間之鍵結的分裂;其中在決定選擇性之部份基團與自行環化之部份基團間之鍵結係選自由醯胺、胺基甲酸酯、碳酸酯、酯、硫酯、脲及雙硫之鍵所組成之群;且其中在決定選擇性之部份基團與自行環化之部份基團間之鍵結的分裂導致自行環化之部份基團之環化作用,形成包含至少一個選自氮、氧或硫之雜原子之五-或六-員雜環,藉此釋出治療劑。 2.如請求項1之聚合共軛物,其中在決定選擇性之部份基團與自行環化之部份基團間之鍵結係酯鍵。 3.如請求項1之聚合共軛物,其中自行環化之部份基團之環化作用形成五-員環。 4.如請求項1之聚合共軛物,其中五-員環包含二個選自由氮、氧及硫所組成之群之雜原子。 5.如請求項1之聚合共軛物,其中五-員環包含二個氧原子。 6.如請求項1之聚合共軛物,其中該治療劑為具有治療功能的小分子、肽、蛋白質、核苷酸、多核苷酸或聚合物。 7.如請求項1之聚合共軛物,其中該治療劑為抗癌、抗真菌、抗細菌、抗黴菌或抗病毒治療劑。 8.如請求項1之聚合共軛物,其中該治療劑為蛋白酶抑制劑。 9.如請求項1之聚合共軛物,其中該治療劑包含胺基、羥基或硫醇基。 10.如請求項1之聚合共軛物,其中該治療劑係經由該治療劑之胺基連接至自行環化之基團。 11.如請求項1之聚合共軛物,其中該治療劑構成該聚合共軛物之重量比之至少5%。 12.如請求項1之聚合共軛物,其中該治療劑構成該聚合共軛物之重量比之至少10%。 13.如請求項1之聚合共軛物,其中該治療劑構成該聚合共軛物之重量比之至少15%。 14.如請求項1之聚合共軛物,其中該聚合共軛物具有10,000至500,000amu之分子量。 15.一種醫藥組合物,其包含如請求項1之聚合共軛物或其藥學上可接受之鹽,及醫藥上可接受之賦形劑。 16.如請求項15之醫藥組合物


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