製備經取代聯苯之四芳基硼酸鹽方法 TETRAARYLBORATE PROCESS FOR THE PREPARATION OF SUBSTITUTED BIPHENYLS
申請人· 拜耳智慧財產有限公司 BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH 德國 DE


專利信息

專利名稱 製備經取代聯苯之四芳基硼酸鹽方法
公告號 I529154
公告日 2016/04/11
證書號 I529154
申請號 2010/08/30
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 莫瑞迪 懷德 MORADI, WAHED AHMED; 路易 諾勃特 LUI, NORBERT; 達克納 米歇爾 DOCKNER, MICHAEL; 嘉古齊 湯瑪斯 JAGUSCH, THOMAS
申請人 拜耳智慧財產有限公司 BAYER INTELLECTUAL PROPERTY GMBH 德國 DE
代理人 林秋琴; 陳彥希; 何愛文
優先權 歐洲專利局 09169039.6 20090831 美國 61/239,516 20090903
參考文獻 US2008/0183021A1; Tetrahedron Letters 46 (2005) 4255–4259
審查人員 魏鳳鳳

專利摘要

本發明係有關於一種在存有鈀觸媒下經由芳基鹵化物和四芳基硼酸鹽反應以製備經取代聯苯之方法。


專利範圍

1.一種用於製備下式(I)經取代聯苯之方法,其中X 1 選自鹵素原子及直鏈或支鏈C1-12-烷基;X 2 選自鹵素原子;n 為0、1或2;m 為2、3、4或5;R 1 為選自由胺基(NHR 2 )、硝基(NO2)、醯胺基(R 2 -(CO)-NH-)或Schiff氏鹼(R 3 R 4 C=N-)所組成之族群中,R 2 、R 3 及R 4 為選自直鏈或支鏈C1-12-烷基或環狀C3-8-烷基、苯甲基、苯甲醯基、下式(Ia)之吡唑基、下式(Ib)之吡啶基, R 5 為直鏈或支鏈C1-12-烷基或具有1至6個鹵素原子之C1-6-鹵烷基;其係在溶劑中,存有鹼及鈀觸媒之下,經由將下式(II)之芳基鹵化物其中Hal 為選自溴、氯及碘,R 1 、X 1 及n 相對應於上述定義;與下式(III)之四芳基硼酸鹽反應,其中X 2 及m 相對應於上述定義,及M q+ 為陽離子,其選自銨、鹼金屬(q=1)及鹼土金屬陽離子(q=2)。 2.根據申請專利範圍第1項之方法,其特徵在於:X 1 為5-氟;X 2 為選自由3-氯及4-氯所組成之群組;n 為1;m 為2;R 1 為選自由胺基(NH2)、硝基(NO2)、醯胺基(R 2 -(CO)-NH-)或Schiff氏鹼(R 3 R 4 C=N-)所組成之族群中, R 2 、R 3 及R 4 為選自直鏈或支鏈C1-12-烷基或環狀C3-8-烷基。 3.根據申請專利範圍第1項之方法,其特徵在於X 1 為氫;X 2 為選自由3-氟、4-氟及5-氟所組成之群組;n 為1;m 為3;R 1 為選自由胺基(NH2)、硝基(NO2)、醯胺基(R 2 -(CO)-NH-)或Schiff氏鹼(R 3 R 4 C=N-)所組成之族群中,R 2 、R 3 及R 4 為選自直鏈或支鏈C1-12-烷基、或環狀C3-8-烷基。 4.根據申請專利範圍第1項之方法,該式(II)芳基鹵化物為選自由N-(2-溴-4-氟苯基)乙醯胺基、N-(2-氯-4-氟苯基)乙醯胺基、N-(2-溴苯基)乙醯胺基、N-(2-氯苯基)乙醯胺基、N-(2-氯苯基)-3-酮基丁醯胺基、N-(2-溴苯基)-3-酮基丁醯胺基、N-(2-氯-4-氟苯基)-3-酮基丁醯胺基、N-(2-溴-4-氟苯基)-3-酮基丁醯胺基、2-溴-N-(亞丙-2-基)苯胺、2-氯-N-(亞丙-2-基)苯胺、2-溴-4-氟-N-(亞丙-


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