水溶性透明質酸改性物及GLP-1類似物之結合體
申請人· 中外製藥股份有限公司 CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA 日本


專利信息

專利名稱 水溶性透明質酸改性物及GLP-1類似物之結合體
公告號 200643033
公告日
證書號
申請號 2006/03/07
國際專利分類號
公報卷期 04-24
發明人 中村輝郎 NAKAMURA, TERUO;加藤達也 KATO, TATSUYA;外川秀幸 TOGAWA, HIDEYUKI;八杉健司 YASUGI, KENJI;小西博子 KONISHI, HIROKO;關森泰男 SEKIMORI, YASUO;下房地剛 SHIMOBOJI, TSUYOSHI
申請人 中外製藥股份有限公司 CHUGAI SEIYAKU KABUSHIKI KAISHA 日本
代理人 林志剛
優先權 日本 2005-064122 20050308 日本 2006-035645 20060213
參考文獻
審查人員

專利摘要

本發明係關於一種水溶性透明質酸改性物上結合1個以上的類胰高血糖素–1(GLP–1)類似物之透明質酸–結合體、或其鹽,特別為水溶性的透明質酸改性物中,含於透明質酸的葡糖醛酸部分之羧基的70%以上轉換成N–取代醯胺基,其中該透明質酸改性物中的各N–取代醯胺基之取代基可為相同或相異,至少1個該取代基為與該GLP–1類似物連結之2價連結基之該透明質酸–結合體或其鹽。


專利範圍

1.一種透明質酸-肽結合體、或其鹽,其特徵為水溶性透明質酸改性物上結合1個以上的類胰高血糖素肽-1(GLP-1)類似物者。 2.如申請專利範圍第1項之透明質酸-肽結合體、或其鹽,其中該GLP-1類似物介著2價連結基結合於該透明質酸改性物者。 3.如申請專利範圍第1項或第2項之透明質酸-肽結合體、或其鹽,其中水溶性透明質酸改性物中,含於透明質酸的葡糖醛酸部分之羧基的70%以上轉換成N-取代醯胺基,其中該透明質酸改性物中的各N-取代醯胺基之取代基可為相同或相異,至少1個該取代基為與該GLP-1類似物連結之2價連結基。 4.如申請專利範圍第1項至第3項中任一項之透明質酸-肽結合體、或其鹽,其使用於選自於糖尿病、高血糖症、糖尿病併發症、及肥胖症等疾病之預防或治療上。 5.如申請專利範圍第1項至第4項中任一項之透明質酸-肽結合體、或其鹽,其中GLP-1類似物為GLP-1(1-36)或GLP-1(7-36)之C末端側上加成-Xa-Cys所示胺基酸序列之胺基酸序列、或該胺基酸序列中1~5個胺基酸經缺失、取代及/或加成之胺基酸序列所成之肽(該胺基酸序列可經由天然胺基酸及/或非天然胺基酸取代及/或加成),其中Xa為直接結合鍵或獨立選自脯胺酸、甘胺酸、絲胺酸及麩胺酸之1~9個胺基酸之序列,該肽的C末端之半胱胺酸的羧基可轉換成醯胺基。 6.如申請專利範圍第5項之透明質酸-肽結合體、或其鹽,GLP-1類似物為GLP-1(1-36)或GLP-1(7-36)之C末端側上加成-Xa-Cys所示胺基酸序列之胺基酸序列的第8位丙胺酸(Ala 8 )可由天然或非天然胺基酸取代之序列所成之肽,該肽的C末端之半胱胺酸的羧基可轉換成醯胺基。 7.如申請專利範圍第5項之透明質酸-肽結合體、或其鹽,其中GLP-1類似物為GLP-1(1-36)或GLP-1(7-36)之C末端側上加成-Xa-Cys所示胺基酸序列之胺基酸序列的第8位丙胺酸(Ala 8 )可由選自甘胺酸、絲胺酸、纈胺酸、亮胺酸、異亮胺酸及蘇胺酸之胺基酸取代之序列所成之肽,該肽的C末端之半胱胺酸的羧基可轉換成醯胺基。 8.如申請專利範圍第5項之透明質酸-肽結合體、或其鹽,其中GLP-1類似物為His-Gly-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Gly-Gln-Ala-Ala-Lys-G


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專利資訊及圖示來源: 中華民國專利資訊檢索系統