舒喘寧(ALBUTEROL)及其芳基乙二醛之縮醛,半縮醛與水合物之製法
申請人· 美國先靈大藥廠 美國


專利信息

專利名稱 舒喘寧(ALBUTEROL)及其芳基乙二醛之縮醛,半縮醛與水合物之製法
公告號 363955
公告日 1999/07/11
證書號 105900
申請號 1991/09/09
國際專利分類號
公報卷期 26-20
發明人 西莎.克隆;周–洪唐;帝摩斯.勒.馬卡利斯特;約翰.朱;茱妮.李;麥克.格林;塔.克.帝魯凡高達
申請人 美國先靈大藥廠 美國
代理人 陳長文
優先權
參考文獻
審查人員

專利摘要

本發明揭示芳基乙醇胺類製備,特別是舒喘寧(喘必妥),以及他們新穎的硼,縮醛和半縮醛中間物。


專利範圍

1.一種製備下式芳基乙醇胺的方法:其中R5代表C4-烷基 ,此方法包括解離式(XIII)-A或-B的硼-芳基乙醇胺錯合 物其中Y是-OR17或-OH,其中R17是C1-C6-烷基而且R5代表 C4-烷基,而產生所期望的芳基乙醇胺(XIV)。 2.根據申請專利範圍第1項之方法,其中硼-芳基乙醇胺錯 合物(XIII)-A或-B的解離是利用加入酸及醇到反應混合物 中而成。 3.根據申請專利範圍第2項的方法,其中方基乙醇胺(XIV) 可由反應混合物中蒸餾出用過的硼而回收。 4.一種製備下式芳基乙醇胺的方法:其中R5代表C4-烷基 ,此方法包括還原下式的席夫氏(Schiff 's)鹼:其中R5 的定義同上以及Ar'是其中R9代表氫;以及R11代表C1-C4- 烷基,係利用下式之甲硼烷-硫醚試劑其中R13及R15,其 可相同或不同,可代表C1-C6烷基,以形成甲硼烷-芳基乙 醇胺錯合物,而且解離該甲硼烷-芳基乙醇胺錯合物以產 生期望的芳基乙醇胺(XIV)。 5.根據申請專利範圍第4項的方法,其特徵在於席夫氏鹼( XI)可由式(IX)的乙二醛水合物其中Ar'與申請專利範圍第 4項中的定義相同,與式H2NR5(X)的胺,其中R5代表C4-烷 基,之縮合作用製備。 6.根據申請專利範圍第5項的方法,其特徵在於乙二醛水 合物(IX)可由縮醛(VII)或半縮醛(V)之水解製備:其中Ar '的定義與申請專利範圍第4項中的定義相同,而且R表示 C1-C6-烷基。 7.根據申請專利範圍第6項的方法,其特徵在於縮醛(VII) 或半縮醛(V)的製備可由式(II)的化合物:其中Ar'的定義 與申請專利範圍第4項中的定義相同及L是一個離去基,與 亞和式ROH的醇接觸而成,其中R的定義與申請專利範圍 第7項中的定義相同,或另外地,將式(I)的化合物:其中 Ar'的定義與申請專利範圍第4項中的定義相同,與鹵化劑 ,亞,及定義同上之式ROH的醇接觸而成。 8.一種製備式(VII)或(V)縮醛和半縮醛的方法:其中Ar代 表苯基,其可任意經1-3個選自羥基、-CONH2或羧基之C1- C4烷基酯之取代基所取代;且R代表C1-C6-烷基,此方法 包括將式(II)的化合物 :其中Ar的定義與上文同及L是一 個離去基,與亞及式ROH的醇接觸,其中R的定義與上文 同義,或另外地,將式(I)的化合物:其中Ar的定義


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