用於預防或治療因化學治療引起之疼痛的σ配體 SIGMA LIGANDS FOR THE PREVENTION OR TREATMENT OF PAIN INDUCED BY CHEMOTHERAPY
申請人· 以斯提夫博士實驗室股份有限公司 LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. 西班牙 ES


專利信息

專利名稱 用於預防或治療因化學治療引起之疼痛的σ配體
公告號 I529168
公告日 2016/04/11
證書號 I529168
申請號 2010/08/10
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 貝恩斯卡柏瑞拉 約瑟 BAEYENS-CABRERA, JOSE MANUEL; 巴希曼 賀爾瑪 BUSCHMANN, HELMUT HEINRICH; 維拉赫那德茲 約瑟 VELA HERNANDEZ, JOSE MIGUEL; 沙瑪尼羅卡斯塔那多 丹尼爾 ZAMANILLO-CASTANEDO, DANIEL; 奈多洛佩茲 法蘭西斯科拉菲爾 NIETO-LOPEZ, FRANCISCO-RAFAEL
申請人 以斯提夫博士實驗室股份有限公司 LABORATORIOS DEL DR. ESTEVE, S.A. 西班牙 ES
代理人 林志剛
優先權 歐洲專利局 09382144.5 20090814
參考文獻 WO2006/021462A1; Siau, C., & Bennett, G. J., Anesth. Analg., 2006, 102(5): 1485-1490 de la Puente, B., et al., Pain, 2009, 145(3): 294-303
審查人員 蔡雨靜

專利摘要

本發明關於式(I)之σ配體於預防或治療因化學治療劑引起之疼痛(尤其是由紫杉烷類(taxanes)、長春花生物鹼類(vinca alkaloids)或含鉑之化學治療藥物引起之疼痛)的用途。


專利範圍

1.一種用於同時、分別或依序投服之至少一種σ配體與至少一種化學治療藥物之組合,其中該σ配體具有通式(I):其中R1係選自如下群體:氫、C1-C12烷基、環烷基、烯基、芳基、芳烷基、3至15員雜環基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9及鹵素;R2係選自如下群體:氫、C1-C12烷基、環烷基、烯基、芳基、芳烷基、3至15員雜環基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9及鹵素;R3及R4係獨立地選自如下群體:氫、C1-C12烷基、環烷基、烯基、芳基、芳烷基、3至15員雜環基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-N=CR8R9及鹵素,或者R3及R4一起形成稠合環系統;R5及R6係獨立地選自如下群體:氫、C1-C12烷基、環烷基、烯基、芳基、芳烷基、3至15員雜環基、-COR8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-CH=NR8、-CN、-OR8、-OC(O)R8、-S(O)t-R8、-NR8R9、-NR8C(O)R9、-NO2、-=CR8R9及鹵素,或者R5及R6與彼等所連接之氮原子一起形成3至15員雜環基;n係選自1、2、3、4、5、6、7或8;t為1、2或3;R8及R9係各自獨立地選自如下群體:氫、C1-C12烷基、環烷基、烯基、芳基、3至15員雜環基、烷氧基、芳氧基及鹵素;或其藥學上可接受之鹽或立體異構體,其中該化學治療藥物係指用於治療癌症、腫瘤或惡性瘤之化學藥物。 2.如申請專利範圍第1項之組合,其中R1係選自H、-COR8或烷基。 3.如申請專利範圍第1或2項之組合,其中R2為H或烷基。 4.如申請專利範圍第1或2項之組合,其中R3與R4一起形成稠合之萘環系統。 5.如申請專利範圍第1或2項之組合,其中R5與R6一起形成嗎啉-4-基。 6.如申請專利範圍第1或2項之組合,其中該式(I)之σ配體為4-{2-[5-甲基-1-(萘-2-基


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