5,11-二氫-11-乙基-5-甲基-8-{2-{(1-氧橋-4-基)氧}乙基}-6H-二啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮雜庚烷-6-酮之結晶形 CRYSTALLINE FORMS OF 5,11-DIHYDRO-11-ETHYL-5-METHYL-8-{2-{(1-OXIDO-4-QUINOLINYL)OXY}ETHYL}-6H-DIPYR
申請人· 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 德國


專利信息

專利名稱 5,11-二氫-11-乙基-5-甲基-8-{2-{(1-氧橋-4-基)氧}乙基}-6H-二啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮雜庚烷-6-酮之結晶形
公告號 200602340
公告日
證書號
申請號 2005/04/01
國際專利分類號
公報卷期 04-02
發明人 卡爾 亞倫 布沙卡 BUSACCA, CARL ALAN;麥克 肯尼斯 瑟瑞塔 CERRETA, MICHAEL KENNETH;將 查爾斯 羅仁茲 LORENZ, JON CHARLES;約翰 安德魯 斯莫利嘉 SMOLIGA, JOHN ANDREW;理查J 瓦索羅納 VARSOLONA, RICHARD, J.;嘉納 威陀斯 VITOUS, JANA
申請人 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 德國
代理人 陳長文
優先權 美國 60/559,354 20040402
參考文獻
審查人員

專利摘要

本發明係有關一種5,11–二氫–11–乙基–5–甲基–8–{2–{(1–氧橋–4–基)氧}乙基}–6H–二啶〔3,2–b:2',3'–e〕〔1,4〕–二氮雜庚烷–6–酮之二水合物及無水結晶形。094110415-p01.bmp


專利範圍

1.一種5,11-二氫-11-乙基-5-甲基-8-{2-{(1-氧橋-4-喹啉基)氧}乙基}-6H-二吡啶[3,2-b:2',3'-e][1,4]-二氮雜庚烷-6-酮二水合物之結晶形,其具有於23.4°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰之X-射線粉末繞射圖形,其中該X-射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 2.如請求項1之結晶物質,其中該物質之X-射線粉末繞射圖形另外在24.9°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰,其中該X-射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 3.如請求項1或2之結晶物質,其中該物質之X-射線粉末繞射圖形另外在17.3°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰,其中該X-射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 4.如請求項1或2之結晶物質,其中該物質之X-射線粉末繞射圖形包含於24.3、12.1、18.5及17.6°2θ(±0.2°2θ)之尖峰,其中該X-射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 5.一種5,11-二氫-11-乙基-5-甲基-8-{2-{(1-氧橋-4-喹啉基)氧}乙基}-6H-二吡啶[3,2-b:2',3'-e][1,4]-二氮雜庚烷-6-酮二水合物之結晶形,其具有利用CuK α 輻射所形成之X-射線粉末繞射圖形,該圖形實質上係與圖1中所示者相同。 6.一種5,11-二氫-11-乙基-5-甲基-8-{2-{(1-氧橋-4-喹啉基)氧}乙基}-6H-二吡啶[3,2-b:2',3'-e][1,4]-二氮雜庚烷-6-酮,其中該物質之至少50%係以請求項1~5項中任一項之結晶二水合物之形態存在。 7.一種藥學調配物,其含有請求項1、2、3、4或5之結晶物質及藥學上可被接受之載體或稀釋劑。 8.一種無水5,11-二氫-11-乙基-5-甲基-8-{2-{(l-氧橋-4-喹啉基)氧}乙基}-6H-二吡啶[3,2-b:2',3'-e][1,4]-二氮雜庚烷-6-酮之結晶形III,其具有於11.6°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰之X-射線粉末繞射圖形,其中該X-射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 9.如請求項8之結晶物質,其中該物質之X-射線粉末繞射圖形另在22.5及8.3°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰,其中該X-射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 10.如請求項8或9之結晶物質,其中該物質之X-


類似專利

公告號 專利名稱 申請人
200730526 製備5,11-二氫-11-乙基-5-甲基-8-{2-{(1-氧橋-4-基)氧}乙基}-6H-二啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮雜庚烷-6-酮之方法 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 德國
445262 充作間質金屬蛋白抑制劑之3–巰基乙醯胺基–1,5–經取代–2–氧代–氮雜庚烷衍生物 赫斯特麥樂羅素股份有限公司 美國
200813082 11���-(4-乙醯基苯基)-20,20,21,21,21-五氟-17-羥基-19-去甲-17���-孕甾-4,9-二烯-3-酮之結晶型 拜耳先靈製藥公司 BAYER SCHERING PHARMA AG 德國
I320412 (R)-6-環戊基-6-(2-(2,6-二乙基吡啶-4-基)乙基)-3-((5,7-二甲基-〔1,2,4〕三唑并〔1,5-a〕嘧啶-2-基)甲基)-4-羥基-5,6-二氫吡喃-2-酮之結晶型 輝瑞股份有限公司 PFIZER INC. 美國 US
I293627 經取代之二苯并-氮雜庚烷衍生物 赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 瑞士
200942546 (R)-6-環戊基-6-(2-(2,6-二乙基吡啶-4-基)乙基)-3-((5,7-二甲基-〔1,2,4〕三唑并〔1,5-a〕嘧啶-2-基)甲基)-4-羥基-5,6-二氫吡喃-2-酮之結晶型 輝瑞股份有限公司 PFIZER INC. 美國 US
200526586 經取代之二苯并-氮雜庚烷衍生物 赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 瑞士
I388552 〔4-(3-氟-5-三氟甲基-吡啶-2-基)-哌嗪-1-基〕-〔5-甲烷磺醯基-2-((S)-2,2,2-三氟-1-甲基-乙氧基)-苯基〕-甲酮之結晶型 赫孚孟拉羅股份公司 F. HOFFMANN-LA ROCHE AG 瑞士 CH
393485 二氫–2,3–苯并二氮雜衍生物之結晶形態IV 美國禮來大藥廠 美國
200804373 7-[4-(4--1-基--1-基)-丁氧基]-3,4-二氫-1H-[1,8]啶-2-酮之結晶鹽 輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC. 美國
200730504 (3R,5R)-7-[4-苯甲基氨基甲醯基-2-(4-氟苯基)-5-異丙基-咪唑-1-基]-3,5-二羥基-庚酸鈉之結晶形 輝瑞產品公司 PFIZER PRODUCTS INC. 美國
201329073 (1-(4-氟苯基)-1H-吲哚-5-基)-(3-(4-(噻唑-2-羰基)哌-1-基)四氫吖唉-1-基)甲酮之結晶鹽酸鹽 健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 比利時 BE
200738669 N-(苯并[B]吩-3-基甲基)-磺醯二胺之結晶形 健生藥品公司 JANSSEN PHARMACEUTICA N.V. 比利時
I286129 苯基乙醇胺之結晶形式,其製備及含其之醫藥組合物 賽諾菲-安萬特公司 SANOFI-AVENTIS 法國
200911757 組蛋白去乙醯基抑制劑之結晶形 武田聖地牙哥公司 TAKEDA SAN DIEGO, INC. 美國
I519532 (R)-7-氯-N-(啶-3-基)苯並[b]噻吩-2-羧醯胺鹽酸鹽單水合物之結晶形體 艾維沃製藥公司 ENVIVO PHARMACEUTICALS, INC. 美國 US
I504006 具摻雜碳化矽層之結晶矽太陽能電池及其製造方法 新日光能源科技股份有限公司 NEO SOLAR POWER CORP. 新竹市新竹科學工業園區力行三路7號 TW
I490921 氮化物半導體及氮化物半導體之結晶成長方法暨氮化物半導體發光元件 三菱化學股份有限公司 MITSUBISHI CHEMICAL CORPORATION 日本 JP
I433852 N-苄醯基-十字孢靈素之結晶形、其製備方法及其用途 諾華公司 NOVARTIS AG 瑞士 CH

專利資訊及圖示來源: 中華民國專利資訊檢索系統