5,11-二氫-11-乙基-5-甲基-8-{2-{(1-氧橋-4-基)氧}乙基}-6H-二啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮雜庚烷-6-酮之結晶形 CRYSTALLINE FORMS OF 5,11-DIHYDRO-11-ETHYL-5-METHYL-8-{2-{(1-OXIDO-4-QUINOLINYL)OXY}ETHYL}-6H-DIPYR
申請人· 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 德國

本發明係有關一種5,11–二氫–11–乙基–5–甲基–8–｛2–｛(1–氧橋–4–基)氧｝乙基｝–6H–二啶〔3,2–b：2',3'–e〕〔1,4〕–二氮雜庚烷–6–酮之二水合物及無水結晶形。094110415-p01.bmp

1.一種5,11－二氫－11－乙基－5－甲基－8－{2－{(1－氧橋－4－喹啉基)氧}乙基}－6H－二吡啶[3,2－b：2',3'－e][1,4]－二氮雜庚烷－6－酮二水合物之結晶形，其具有於23.4°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰之X－射線粉末繞射圖形，其中該X－射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 2.如請求項1之結晶物質，其中該物質之X－射線粉末繞射圖形另外在24.9°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰，其中該X－射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 3.如請求項1或2之結晶物質，其中該物質之X－射線粉末繞射圖形另外在17.3°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰，其中該X－射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 4.如請求項1或2之結晶物質，其中該物質之X－射線粉末繞射圖形包含於24.3、12.1、18.5及17.6°2θ(±0.2°2θ)之尖峰，其中該X－射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 5.一種5,11－二氫－11－乙基－5－甲基－8－{2－{(1－氧橋－4－喹啉基)氧}乙基}－6H－二吡啶[3,2－b：2',3'－e][1,4]－二氮雜庚烷－6－酮二水合物之結晶形，其具有利用CuK α 輻射所形成之X－射線粉末繞射圖形，該圖形實質上係與圖1中所示者相同。 6.一種5,11－二氫－11－乙基－5－甲基－8－{2－{(1－氧橋－4－喹啉基)氧}乙基}－6H－二吡啶[3,2－b：2',3'－e][1,4]－二氮雜庚烷－6－酮，其中該物質之至少50%係以請求項1~5項中任一項之結晶二水合物之形態存在。 7.一種藥學調配物，其含有請求項1、2、3、4或5之結晶物質及藥學上可被接受之載體或稀釋劑。 8.一種無水5,11－二氫－11－乙基－5－甲基－8－{2－{(l－氧橋－4－喹啉基)氧}乙基}－6H－二吡啶[3,2－b：2',3'－e][1,4]－二氮雜庚烷－6－酮之結晶形III，其具有於11.6°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰之X－射線粉末繞射圖形，其中該X－射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 9.如請求項8之結晶物質，其中該物質之X－射線粉末繞射圖形另在22.5及8.3°2θ(±0.2°2θ)包含一尖峰，其中該X－射線粉末繞射圖形係利用CuK α 輻射所形成。 10.如請求項8或9之結晶物質，其中該物質之X－