調配物 FORMULATIONS
申請人· 諾華公司 NOVARTIS AG 瑞士 CH


專利信息

專利名稱 調配物
公告號 I528958
公告日 2016/04/11
證書號 I528958
申請號 2012/03/30
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 芮妮 撒普瑞雅 RANE, SUPRIYA
申請人 諾華公司 NOVARTIS AG 瑞士 CH
代理人 陳長文
優先權 美國 61/470,747 20110401 美國 61/545,835 20111011
參考文獻 WO2005/025553A2
審查人員 蔡明秀

專利摘要

本發明提供一種適合於經口投與之固體醫藥組合物,其包含:(a)S1P受體調節劑;(b)填充劑;及(c)環糊精。


專利範圍

1.一種適合於經口投與之固體醫藥組合物,其包含a)選自2-胺基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙-1,3-二醇、其醫藥學上可接受之鹽及其如下式(I)之磷酸酯衍生物之第一化合物, b)填充劑,及c)包含環糊精或其衍生物之抗降解產物誘生之穩定劑。 2.如請求項1之組合物,其包含以該組合物之總重量計小於1.5重量%之該第一化合物。 3.如請求項1之組合物,其包含0.5mg或0.5mg以下之該第一化合物。 4.如請求項1至3中任一項之組合物,其中該穩定劑包含羥丙基-β-環糊精。 5.如請求項4之組合物,其中該填充劑包含糖醇。 6.如請求項5之組合物,其中該填充劑包含甘露糖醇。 7.如請求項6之組合物,其另外包含黏合劑。 8.如請求項7之組合物,其中該黏合劑包含羥丙基纖維素。 9.如請求項8之組合物,其另外包含潤滑劑。 10.如請求項9之組合物,其中該潤滑劑包含硬脂酸鎂。 11.如請求項1至3中任一項之組合物,其中該第一化合物為2-胺基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙-1,3-二醇或其醫藥學上可接受之鹽。 12.一種如請求項1至3中任一項之組合物之用途,其係用於製備治療自體免疫疾病之藥物。 13.一種治療有效量之選自2-胺基-2-[2-(4-辛基苯基)乙基]丙-1,3-二醇、其醫藥學上可接受之鹽及其磷酸酯衍生物的化合物,及如請求項1至3中任一項之醫藥組合物,其係為有需要之患者製備治療自體免疫疾病藥物之用途。


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