用於抑制酪胺酸激酶活性之新穎稠合嘧啶衍生物 NOVEL FUSED PYRIMIDINE DERIVATIVES FOR INHIBITION OF TYROSINE KINASE ACTIVITY
申請人· 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 德國 DE


專利信息

專利名稱 用於抑制酪胺酸激酶活性之新穎稠合嘧啶衍生物
公告號 I528962
公告日 2016/04/11
證書號 I528962
申請號 2011/06/22
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 車美英 CHA, MI YOUNG; 姜錫宗 KANG, SEOK JONG; 金美羅 KIM, MI RA; 李珠娟 LEE, JU YEON; 全智映 JEON, JI YOUNG; 趙明紀 JO, MYOUNG GI; 郭垠周 KWAK, EUN JOO; 李光玉 LEE, KWANG OK; 河泰曦 HA, TAE HEE; 徐貴賢 SUH, KWEE HYUN; 金孟燮 KIM, MAENG SUP
申請人 百靈佳殷格翰國際股份有限公司 BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH 德國 DE
代理人 陳長文
優先權 南韓 10-2010-0059686 20100623
參考文獻 WO2009/062258A1; WO2009/158571A1
審查人員 蔡明秀

專利摘要

本發明係有關於對於酪胺酸激酶具有抑制性活性之一種新穎的稠合嘧啶衍生物,及有關於一種包含該稠合嘧啶衍生物作為一有效成分之用於預防或治療癌症、腫瘤、發炎性疾病、自體免疫疾病或免疫媒介性疾病之藥學組成物。


專利範圍

1.一種具化學式(I)之化合物或其藥學上可接受的一鹽類:其中,W係硫;X係氧、NH、硫、SO或SO2;Y係氫原子、鹵素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基;A與B各獨立為氫原子、鹵素原子或二(C1-6烷基)胺基甲基;Z係具有選自由下列所組成之群組的一或多個取代基之芳基或雜芳基:氫原子、鹵素原子、羥基、硝基、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷基羰基、C1-6烷氧基羰基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷氧基羰基、胺基、C1-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基、胺甲醯基、C1-6烷基胺甲醯基、二(C1-6烷基)胺甲醯基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷基胺甲醯基、胺磺醯基、C1-6烷基胺磺醯基、二(C1-6烷基)胺磺醯基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷基胺磺醯基、C1-6烷基磺醯基、C1-6烷基亞磺醯基、二(C1-6烷基)膦醯基、羥基C1-6烷基、羥基羰基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷基磺醯基C1-6烷基、C1-6烷基亞磺醯基C1-6烷基、二(C1-6烷基)膦醯基C1-6烷基、羥基C2-6烷氧基、C1-6烷氧基C2-6烷氧基、胺基C1-6烷基、C1-6烷基胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基C1-6烷基、二(C1-6烷基)胺基乙醯基、胺基C2-6烷氧基、C1-6烷基胺基C2-6烷氧基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷氧基、羥基C2-6烷基胺基、C1-6烷氧基C2-6烷基胺基、胺基C2-6烷基胺基、C1-6烷基胺基C2-6烷基胺基、二(C1-6烷基)胺基C2-6烷基胺基、雜芳基、雜環、雜環氧基、雜環硫代基、雜環亞磺醯基、雜環磺醯基、雜環胺磺醯基、雜環C1-6烷基、雜環C1-6烷氧基、雜環胺基、雜環C1-6烷基胺基、雜環胺基C1-6烷基、雜環羰基、雜環C1-6烷基羰基、雜環羰基C1-6烷基、雜環C1-6烷基硫代基、雜環C1-6烷基亞磺醯基、雜環C1-6烷基磺醯基、雜環胺基羰基、雜環C1-6烷基胺基羰基、雜環胺基羰基C1-6烷基、雜環甲醯胺基及雜環C1-6烷基甲醯胺基;芳基係指一種C6-12環狀或雙環芳環;雜芳基係各獨立地指具有一或多個氮、氧或硫之一種5至12員的環狀或雙環芳族雜環;雜環係各獨立地指一種具有一或多個氮、氧、硫、SO或SO2之飽和或部分不飽和的3至12員環狀或雙環雜環,其中形成該雜環的一個碳原子係選擇性地具有選自由C1-6烷基


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