作為聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑之經醯胺取代之吲唑 AMIDE SUBSTITUTED INDAZOLES AS POLY(ADP-RIBOSE)POLYMERASE (PARP) INHIBITORS
申請人· MSD義大利公司 MSD ITALIA S. R. L. 義大利 IT


專利信息

專利名稱 作為聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制劑之經醯胺取代之吲唑
公告號 I528961
公告日 2016/04/11
證書號 I528961
申請號 2008/01/08
國際專利分類號
公報卷期 43-11
發明人 飛利浦 強森 JONES, PHILIP; 傑瑟斯 瑪利亞 歐托利 歐托利 ONTORIA ONTORIA, JESUS MARIA; 瑞塔 史卡沛利 SCARPELLI, RITA; 卡史單 史奇特茲 福得莫奇 SCHULTZ-FADEMRECHT, CARSTEN
申請人 MSD義大利公司 MSD ITALIA S. R. L. 義大利 IT
代理人 陳長文
優先權 英國 0700432.8 20070110 美國 60/921,310 20070402
參考文獻 WO00/26193A; WO2006/003146A
審查人員 魏鳳鳳

專利摘要

本發明係關於式I之化合物及其醫藥上可接受之鹽、立體異構體或互變異構體 (I) 其係聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)之抑制劑且因此可用於治療癌症、炎症性疾病、再灌注損傷、缺血性病症、中風、腎衰竭、心血管疾病、除心血管疾病外之血管疾病、糖尿病、神經退化性疾病、逆轉錄病毒感染、視網膜損害或皮膚老化及UV引發之皮膚損害;且可用作癌症治療之化學增敏劑及/或放射增敏劑。


專利範圍

1.一種式(I)化合物,其中:R 1 係氫或氟;且R 2 係氫或氟;或其醫藥上可接受之鹽、立體異構體或互變異構體。 2.如請求項1之化合物,其具有式(II):其中R 1 及R 2 係如請求項1所定義;或其醫藥上可接受之鹽、立體異構體或互變異構體。 3.如請求項1之化合物,其具有式(III):其中R 1 及R 2 係如請求項1所定義;或其醫藥上可接受之鹽或互變異構體。 4.如請求項1之化合物,其具有式(IV):其中R 1 及R 2 係如請求項1所定義;或其醫藥上可接受之鹽或互變異構體。 5.如請求項1至4中任一項之化合物,其中R 1 係氫且R 2 係氫或氟;或其醫藥上可接受之鹽、立體異構體或互變異構體。 6.如請求項1之化合物,其係選自:2-(4-六氫吡啶-3-基苯基)-2H-吲唑-7-甲醯胺;2-{4-[(3R)-六氫吡啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲醯胺;2-{4-[(3S)-六氫吡啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲醯胺;5-氟-2-(4-六氫吡啶-3-基苯基)-2H-吲唑-7-甲醯胺;5-氟-2-{4-[(3S)-六氫吡啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲醯胺;5-氟-2-{4-[(3R)-六氫吡啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲醯胺;5-氟-2-(3-氟-4-六氫吡啶-3-基苯基)-2H-吲唑-7-甲醯胺;5-氟-2-{3-氟-4-[(3R)-六氫吡啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲醯胺;5-氟-2-{3-氟-4-[(3S)-六氫吡啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲醯胺;及其醫藥上可接受之鹽、互變異構體或立體異構體。 7.一種化合物,2-{4-[(3S)-六氫吡啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲醯胺;或其醫藥上可接受之鹽或互變異構體。 8.一種化合物,2-{4-[(3R)-六氫吡啶-3-基]苯基}-2H-吲唑-7-甲醯胺;或其醫藥上可接受之鹽或互變異構體。 9.一種醫藥組合物,其包含如請求項1至8中任一項之化合物或其醫藥上可接受之鹽、互變異構體或立體異構體以及醫藥上可接受之載劑。 10.如請求項1至4及6至8中任一項之化合物或其醫藥上可接受之鹽、立體異構體、互變異構體,其與抗癌劑同時、分開或相繼投與。 11.如請求項1至4及6至8中任一項之化合物或其醫藥上可接受之鹽、立體異構體或互變異構體,其用於治療。 12.一種如請求項1至8中任


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